Incerto è il fondatore delle residenza, così come l'origine del nome: pare risalga alla consorte del primo proprietario, il milanese Renato Birago, rappresentante di Francesco I a Torino. Emanuele Filiberto, che spostò la capitale del ducato da Chambéry a Torino, acquistò la villa per farne una delle proprie delizie, e incominciò i lavori, pare, ma non ci sono prove, addirittura su suggerimento del Palladio. Ma è con Cristina di Francia, tredicenne sposa di Vittorio Amedeo I, che si arriva al grande progetto di Carlo di Castellamonte, cui successe poi il figlio Amedeo. Il Castello ebbe così la sua forma definitiva che è quella attuale, tranne tre rilevanti particolari: l'atrio colonnato era in origine aperto sulla vista del fiume e della collina; i padiglioni laterali di fondo erano collegati con padiglioni gemelli più avanzati sui quali correva una terrazza; le stesse terrazze laterali si incurvavano a ferro di cavallo e terminavano in un elegante padiglione centrale d'ingresso ornato di statue. L'influenza dell'architetto transalpino si vede dai tetti a forte pendenza alla francese. Gli interni erano riccamente decorati, e molto ricchi erano gli arredamenti, ora dispersi. I guai per il Castello del Valentino iniziarono con la Rivoluzione francese e l'occupazione napoleonica, e proseguirono con la Restaurazione. Il Castello iniziò una inesorabile decadenza; ospitò dapprima una serie di esposizioni di prodotti industriali, e dal 1860 la Scuola di Ingegneria. Ancora oggi è la sede della Facoltà di Architettura.